| Предисловие к первому изданию | 5 |
| Предисловие ко второму изданию | 7 |
| 1. Введение | 8 |
 1.1. Эволюция органической химии лекарственных веществ | 9 |
| 1.2. Современные требования к лекарственным веществам | 11 |
| 1.3. Стадии биологического изучения лекарственного вещества | 12 |
| 1.4. Стратегия создания синтетических лекарственных веществ | 13 |
| 1.5. Связь структура — биологическая активность | 18 |
| 1.6. Принципиальная схема разработки нового лекарственного |
| вещества | 22 |
| 1.7. Классификация лекарственных веществ | 23 |
| 1.8. Основные болезни человека и ведущие группы лекарственных |
| веществ на современном фармацевтическом рынке | 25 |
| 2. Синтез лекарственных веществ алифатического ряда | 26 |
| 2.1. Алкилгалогениды для наркоза | 26 |
| 2.2. Группа противораковых веществ с дихлордиэтиламинным |
| фармакофором | 27 |
| 2.3. Алканолы, аминоалканолы и их эфиры. Нейромедиатор |
| ацетилхолин и холиномиметики | 2S |
| 2.4. Альдегиды и кислоты. Витамины F и B15 | 32 |
| 2.5. Аминокислоты | 36 |
| 2.5.1. Производные α-аминокислот. Витамин U. Эндогенные |
| олигопептиды | 36 |
| 2.5.2. Производные β-аминокислот. Витамин B3 | 41 |
| 2.5.3. Производные γ-аминомасляной кислоты. Нейротропные |
| средства. Витамин Bт | 42 |
| 2.5.4. Другие аминокислоты | 47 |
| 3. Лекарственные вещества алициклического ряда | 47 |
| 3.1. Замещённые циклогексаны. Витамин А | 47 |
| 3.2. Противозачаточные и противовоспалительные вещества на основе |
| циклопентафенантрена. Синтез витамина D | 51 |
| 3.3. Камфора. Производные адамантана в качестве антивирусных |
| средств | 54 |
| 4. Синтез производных ароматического ряда | 56 |
| 4.1. Аминоалкилбензолы в качестве психостимуляторов, |
| антибиотиков и гормонов | 56 |
| 4.2. Антигистаминные препараты группы диарилметана | 59 |
| 4.3. Антисептики и адреноблокаторы фенольного ряда | 62 |
| 4.4. Аминофенолы в качестве обезболивающих и противотуберкулёзных |
| средств | 65 |
| 4.5. Производные о-гидроксибензойной кислоты. Аспирин | 66 |
| 4.6. Анестетики и противотуберкулёзные средства на основе |
| n-аминобензойной кислоты | 68 |
| 4.7. Производные n-аминобензолсульфокислоты с антибактериальным |
| и диуретическим действием | 64 |
| 4.8. Оксопроизводные нафталина. Витамин К1. Оксолин | 73 |
| 5. Химия лекарственных веществ с базовым гетероциклическим фрагментом | 75 |
| 5.1. Синтез противоопухолевых веществ группы азиридина и оксирана | 76 |
| 5.2. Антибиотики, содержащие четырёхчленное азетидиновое ядро | 79 |
| 5.2.1. Бактамы и карбапенемы | 79 |
| 5.2.2. Пенициллины. Моксалактам | 82 |
| 5.2.3. Цефалоспорины | 85 |
| 5.3. Лекарственные вещества на основе пятичленных гетероциклов | 87 |
| 5.3.1. Синтез производных фурана | 87 |
| 5.3.1.1. Витамин С | 88 |
| 5.3.1.2. Антибактериальные нитрофураны | 89 |
| 5.3.1.3. Противоязвенные препараты ранитидин, |
| лупитидин и их гетероаналоги | 90 |
| 5.3.2. Синтез производных пиррола | 94 |
| 5.3.2.1. Производные пирролидина в качестве ноотропных |
| и антигипертензивных средств | 94 |
| 5.3.2.2. Производные индола | 98 |
| 5.3.2.3. Макроциклические соединения с тетрапиррольной |
| основой | 100 |
| 5.3.3. Оксазолидины. Антибиотик циклосерин | 102 |
| 5.3.4. Антипиретики и анальгетики пиразолинового ряда | 103 |
| 5.3.5. Имидазолы с противопаразитарной, антигипертензивной и |
| другой биоактивностью | 104 |
| 5.3.6. Производные тиазола. Витамин В1 | 109 |
| 5.3.7. Психостимуляторы с оксадиазольным и тетразольным |
| гетероциклом | 110 |
| 5.4. Синтез лекарственных веществ с шестичленными гетероциклами | 111 |
| 5.4.1. Производные пирана с витаминной (витамин Е), |
| антигипертензивной и другой активностью | 111 |
| 5.4.2. Синтез лекарственных веществ пиридинового ряда | 116 |
| 5.4.2.1. Витамин В5 и противотуберкулёзные средства на |
| основе пиридинкарбоновых кислот | 117 |
| 5.4.2.2. Антидоты, витамин В6 и некоторые другие |
| лекарственные вещества с пиридиновым ядром | 121 |
| 5.4.2.3. Антигипертензивные вещества с |
| 1,4-дигидропиридиновой основой | 126 |
| 5.4.2.4. Производные тетрагидропиридинов | 129 |
| 5.4.3. Анальгетики и транквилизаторы пиперидинового ряда | 132 |
| 5.4.4. Производные хинолина с антималирийным и |
| антибактериальным действием | 139 |
| 5.4.5. Изохинолины в качестве спазмолитиков и трипаноцидов | 145 |
| 5.4.6. Производные пиримидинов | 147 |
| 5.4.6.1. Снотворные на основе триоксопиримидинов | 147 |
| 5.4.6.2. Противораковые средства диоксопиримидинового |
| ряда | 149 |
| 5.4.6.3. Производные пиримидинов с антивирусной |
| (антиСПИДной) и антимикробной активностью | 151 |
| 5.4.7. Производные пиперазина и пиридазина | 156 |
| 5.4.8. Бензотиазины. Нейролептики фенотиазинового ряда | 158 |
| 5.4.9. Пуриновые основания в качестве стимулирующих и |
| антивирусных агентов | 161 |
| 5.4.10. Производные аденозинфосфорной кислоты | 166 |
| 5.4.11. Производные птеридина с витаминной (витамины Вс и |
| В2) и противораковой активностью | 168 |
| 5.5. Лекарственные вещества, содержащие семичленный гетероцикл | 172 |
| 5.5.1. Антидепрессанты дибензазепинового ряда | 172 |
| 5.5.2. Транквилизаторы группы 1,4-бензодиазепина | 174 |
| 5.6. Производные азабициклооктанов в качестве спазмолитиков и |
| анестетиков. Лекарственные препараты на основе хинуклидина | 178 |
| 5.7. Производные азабициклононанов в качестве анальгетиков | 182 |
| 5.7.1. Группа пентазоцина | 183 |
| 5.7.2. Морфин, его агонисты и антагонисты | 184 |
| Р е к о м е н д у е м а я л и т е р а т у р а | 191 |
| 6. Заключение | 188 |
